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    化療藥物就像一把散彈槍。盡管醫生瞄準的僅僅是腫瘤，但這些藥物還是會(huì )擊中身體的其他許多地方，并造成副作用，例如骨髓損傷和脫發(fā)。為了改進(jìn)他們的方法，研究人員曾試圖將這些藥物打包裝入中空的納米級容器中，從而使它們能夠直接奔向腫瘤，同時(shí)繞開(kāi)健康組織。然而這些“納米微粒”的大小、形狀和構成能夠徹底影響它們在哪里以及何時(shí)起作用。如今，科學(xué)家對約100種不同納米微粒制劑的前景進(jìn)行了調查，進(jìn)而發(fā)現與單獨使用藥物相比，一種傳統的化療藥物被包裹進(jìn)這些最佳的納米微粒后，能夠在動(dòng)物對抗前列腺癌的過(guò)程中發(fā)揮更大的療效。

    這些新的研究成果并不是第一次昭示納米微粒療法治療癌癥的希望。差不多已有12種小“藥丸”正在進(jìn)行臨床試驗。但是研究人員仍在努力篩選這些納米微粒的大小和構成，從而能夠以最佳效率向腫瘤遞送藥物。在當前的研究中，由美國麻省理工學(xué)院（MIT）的化學(xué)工程師Robert Langer、哈佛醫學(xué)院的醫師Omid Farokhzad，以及BIND生物醫學(xué)公司的生物化學(xué)工程師Stephen Zale領(lǐng)導的一個(gè)30人研究小組，決定采用一種更為系統的研究方法。

    與研究構成這些微粒的所有類(lèi)型的生物材料不同，研究人員從已經(jīng)被美國食品與藥物管理局（FDA）批準使用的6種不同的材料，以及一種已獲批準的抗癌運載化合物多西他賽入手。他們隨后改變了10種不同的參數，包括能夠捕獲多西他賽的微粒的大小，用來(lái)遮蔽微粒免遭免疫系統攻擊的化學(xué)基的密度，化合物用來(lái)使微粒瞄準目標腫瘤細胞的額外表面積，微粒攜帶的多西他賽數量，以及微粒分解和釋放藥物的速度。

    在對超過(guò)100種不同納米微粒藥物制劑進(jìn)行初步評估后，Langer及其同事選定了一種包含有100納米微粒的設計，這種微粒由一種可生物降解的聚合物PLA與一種PEG外衣——另一種很容易綁定水分子并幫助微粒躲避免疫系統的聚合物——聯(lián)合構成。一些PEG鏈同時(shí)還被一種名為ACUPA的小分子的拷貝所覆蓋，從而能夠與在前列腺癌細胞表面過(guò)度表達的受體分子相結合。

    在小鼠、大鼠和猴子體內進(jìn)行的測試表明，在24小時(shí)內，與標準的多西他賽注射所能產(chǎn)生的效果相比，用納米微粒傳輸多西他賽產(chǎn)生的血藥濃度是前者的100倍，并且在腫瘤上積聚的藥物也是前者的10倍。在較早前對17個(gè)人進(jìn)行的一項臨床安全試驗中，研究人員發(fā)現藥物在腫瘤上積聚，并且其臨床毒性只相當于通常規定的多西他賽劑量毒性的20%。研究人員在4月4日的《科學(xué)—轉化醫學(xué)》雜志網(wǎng)絡(luò )版上報告了這一研究成果。額外的臨床試驗正在測試增加劑量后的結果，迄今為止，尚未觀(guān)測到新的毒性。

    教堂山市北卡羅來(lái)納大學(xué)的化學(xué)家、納米微粒藥物專(zhuān)家Joseph DeSimone認為：“這是一種重要的研究成果，是一個(gè)了不起的前進(jìn)方向。”這項研究表明，在納米微粒內部投遞藥物具有改善許多受副作用所限的常規癌癥藥物和其他方法療效的潛力。他說(shuō)：“當你改變藥物的投遞方式，你便從根本上改變了最終的結果。”

    可編程納米微粒改善了化療效果。