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    輝瑞有望今年在人體上開(kāi)始進(jìn)行一項一種小分子藥片的試驗，這款藥物旨在以 PCSK9 蛋白質(zhì)為靶點(diǎn)，而 PCSK9 蛋白質(zhì)可以使“壞” LDL 膽固醇保留在血流中，Dolsten 在舊金山摩根大通醫療會(huì )議期間的一次采訪(fǎng)中稱(chēng)。他表示，該 PCSK9 試驗藥片的動(dòng)物試驗已證明其可以對膽固醇有“相當大的降低”.

    輝瑞試驗藥物 Bococizumab 的試驗已顯示可以使膽固醇降低大約 60%,這款藥物是一種大分子抗體，通過(guò)注射給藥，每?jì)芍茏⑸湟淮巍?br />
    Dolsten 預測輝瑞 PCSK9 試驗疫苗會(huì )于 2016 年進(jìn)行人體試驗，這款疫苗旨在誘導人體產(chǎn)生其自己的 PCSK9 抗體。“想像去醫生那打一針就可降低膽固醇，”他表示道，指出如果獲得成功，那這款疫苗可能最終每年注射一次。

    安進(jìn)及合作伙伴再生元制藥與賽諾菲也在開(kāi)發(fā)以 PCSK9 為靶點(diǎn)的抗體藥物。華爾街分析師預測，這三款藥物每一款都可能達到大約 20 億美元的年銷(xiāo)售額。當前的這組 PCSK9 抑制劑是單克隆抗體，是***細胞內產(chǎn)生的蛋白質(zhì)，它們需要通過(guò)注射給藥。這類(lèi)藥物的作用機制不同于他汀類(lèi)藥物，后者是抑制肝臟對 LDL 膽固醇的產(chǎn)生。

    這類(lèi)注射劑藥物正被開(kāi)發(fā)用來(lái)治療不能耐受他汀類(lèi)藥物的患者，或膽固醇不能用其它藥物進(jìn)行控制的患者。Dolsten 稱(chēng) PCSK9 藥物可能最終用于中至高水平膽固醇的患者，而抗體可能用于膽固醇在使用他汀類(lèi)藥物后仍很高的患者。